Cofttek Holdings Limited

ХВГФ & G бялок

BLU285 (1703793-34-3)

СІН-285 з'яўляецца падвойным інгібітараў KIT рэцэптара і тромбоцітарные фактар ​​росту рэцэптара α (PDGFRα) тирозинкиназ з актывуюць мутацыямі завес (IC50s = 0.27 і 0.24 нм для KITD816V і PDGFRαD842V, адпаведна).

Ня прызначаны для тэрапеўтычнага ўжывання. Для даследавання выкарыстоўваюць толькі.

CAS: 1703793-34-3 катэгорыя

BLU285 (1703793-34-3) Апісанне:

СІН-285, таксама вядомы як Avapritinib, з'яўляецца магутным і селектыўным інгібітараў PDGFRα D842V і КІТ Экзон 17 мутантаў і развіваецца як высока мэтанакіраванай тэрапіі С.М., засмучэнне гладкіх клетак, у якіх КІТ Экзон 17 мутацыя з'яўляецца асноўны фактар ​​захворвання. BLU-285 ў цяперашні час распрацоўваецца Blueprint.

СІН-285 з'яўляецца падвойным інгібітараў KIT рэцэптара і тромбоцітарные фактар ​​росту рэцэптара альфа (PDGFRα) тирозинкиназы з актывуюць мутацыі завесы (IC50s = 0.27 і 0.24 нм для KITD816V і PDGFRαD842V, адпаведна) .1 Гэта> 150 раз селектыўны для KITD816V і PDGFRαD842V над киназы панэлі пры канцэнтрацыі 3 мкм. СІН-285 таксама валодае актыўнасцю ў дачыненні да панэлі KIT і завес PDGFRα мутантаў, выяўленых у хворых з страўнікава-кішачныя стромальных пухліны (ЖКСО; IC50s = <100 нм). Ён інгібіруе рост ліній ракавых клетак, якія змяшчаюць дзікі тып і мутант KIT і PDGFRα, дэманструючы павышаную актыўнасць ў клеткавых лініях, экспрессирующих KIT і PDGFRα з актывуюць мутацыямі завесы. СІН-285 (0.3-30 мг / кг) памяншае аб'ём пухліны ў мастоцитомах аллотрансплантат мадэлі мышы P815 KITD814Y і ГГИП пацыент, вытворны мышы ксенотрансплантат мадэль у залежнасці ад дозы. Прэпараты, якія змяшчаюць BLU-285 былі выкарыстаныя для лячэння Kit- і PDGFRα-Driven злаякасных пухлін.

BLU285 (1703793-34-3) Sикация:

Найменне BLU285
Сінонімы СІН-285; BLU 285; BLU285, Avapritinib
хімічнае назваs (S)-1-(4-fluorophenyl)-1-(2-(4-(6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-yl)piperazin-1-yl)pyrimidin-5-yl)ethan-1-amine
Чысціня ≥98% (ВЭЖХ)
Нумар па CAS 1703793-34-3
Малекулярны Formula C26H27FN10
Малекулярны W8 X
моноизотопная маса X
нумар MDL
InChIKey DWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N
InChI код InChI=1S/C26H27FN10/c1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35(8-10-36)24-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H,7-10,28H2,1-2H3/t26-/m0/s1
УСМЕДЕТСЯ CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([[Электронная пошта абаронена]@](C)(N)C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC=N3)=C2)=C1
Форма Парашок
колер дадзеныя адсутнічаюць
растваральнасць ДМСО 66 мг / мл (132.38 мм)

вада нерастваральны

Алкаголь 3 мг / мл (6.02 мм)

Temp захоўвання. -20 ° С
тэрмін прыдатнасці > 2 гадоў пры правільным захоўванні.
Апрацоўка Абарона ад паветра і святла
дадатак з'яўляецца магутным і селектыўным інгібітараў PDGFRα D842V і K Экзон 17 мутантаў


=

RIDADR NONH для ўсіх відаў транспарту

Спасылкі:

[1]. BLU-285, DCC-2618 Паказаць актыўнасць супраць GIST. Рак Discov. 2017 лютага; 7 (2): 121-122. DOI: 10.1158 / 2159-8290.CD-NB2016-165. Epub 2017 Jan 11. PubMed PMID: 28077435.