Cofttek Holdings Limited

ХВГФ & G бялок

BQU57 (1637739-82-2)

BQU57, вытворная ад RBC8, з'яўляецца селектыўным інгібітарам GTPase Ral адносна GTPases Ras і RhoA.

Ня прызначаны для тэрапеўтычнага ўжывання. Для даследавання выкарыстоўваюць толькі.

CAS: 1637739-82-2 катэгорыя

BQU57 (1637739-82-2) Апісанне:

BQU57 з'яўляецца інгібітарам GTPase Ral. Ras-падобныя GTPases RalA і RalB з'яўляюцца важнымі фактарамі росту пухліны і метастазу. Хімічныя рэчывы, якія блакуюць функцыю Ral, былі б карыснымі як інструменты даследавання, так і для тэрапеўтычных захворванняў. Звязванне вытворнай RBC8 BQU57 з RalB было пацверджана ізатэрмальнай тытравальнай каларыметрыяй, паверхневым плазманным рэзанансам і (1) H- (15) N папярочнай рэлаксацыйна-аптымізаванай спектраскапіі (ТРОСІ) ЯМР-спектраскапіі. RBC8 і BQU57 паказваюць селектыўнасць для Ral адносна GTPases Ras і RhoA і інгібіруюць рост ксенотрансплантата пухліны ў такой жа ступені, як і знясіленне Ral з дапамогай РНК-інтэрферэнцыі. Карыснасць структуры на аснове адкрыцця для распрацоўкі тэрапіі для Ral-залежных рака.

BQU57 (1637739-82-2) S.икация:

Найменне BQU57
Сінонімы BQU57; BQU 57; BQU-57.
хімічнае назваs BQU57; 1637739-82-2; BQU-57; C16H13F3N4O; CHEMBL3927655; SCHEMBL17422155
Чысціня > 98%
Нумар па CAS 1637739-82-2
Малекулярны Formula C16H13F3N4O
Малекулярны W8 X
моноизотопная маса X
InChIKey IJCMHHSFXFMZAI-UHFFFAOYSA-N
InChI код InChI=1S/C16H13F3N4O/c1-8-12-13(9-3-5-10(6-4-9)16(17,18)19)11(7-20)14(21)24-15(12)23(2)22-8/h3-6,13H,21H2,1-2H3
УСМЕДЕТСЯ CC1=NN(C2=C1C(C3=CC=C(C=C3)C(F)(F)F)C(C#N)=C(N)O2)C
Форма Парашок
колер N / A
Solubility Можа растваральныя ў ДМСО
Storage Tэй. -20 ° С
тэрмін прыдатнасці > 2 гадоў пры правільным захоўванні.
Апрацоўка Сухое, цёмны
дадатак інгібітар GTPase Ral


=

RIDADR NONH для ўсіх відаў транспарту

Спасылкі:

  • 1.Палімерная апрацоўка наночастицами MLN8237 пераважна інгібіруе Aurora Kinase A на мэты RalA і росту незалежных ад захворвання клетак рака малочнай залозы. Inchanalkar S, Deshpande NU, Kasherwal V, Jayakannan M, Balasubramanian N. Mol Pharm. 2018 жніўня 6; 15 (8): 3046-3059. DOI: 10.1021 / acs.molpharmaceut.8b00163. Epub 2018 Чэрвень 22. PMID: 29863884
  • 2.Адкрыццё і характарыстыка малых малекул, накіраваных на GTPase Ral. Ян С, Лю Д, Лі Л, Вемпэ М.Ф., Гуйн С, Ханна М, Мейер Дж, Хоффман Б, Оуэнс С, Вышоцынскі С.Л., Ніц MD, Книб У.Е., Ахмед М, Брауціган Д.Л., Пасхал Б.М., Шварц М.А., Джонс Д.Н. , Ross D, Meroueh SO, Тэадорэску Д. Прырода. 2014 Лістапад 20; 515 (7527): 443-7. DOI: 10.1038 / nature13713. Epub 2014 Верасень 14.