Cofttek Holdings Limited

ХВГФ & G бялок

ARS853 (1629268-00-3)

ARS853 (ARS853) з'яўляецца селектыўным, кавалентная Kras (G12C) інгібітар, які інгібіруе мутантный KRAS кіраванай перадачы сігналаў шляхам звязвання з GDP-звязанай онкобелок і прадухілення актывацыі.

Ня прызначаны для тэрапеўтычнага ўжывання. Для даследавання выкарыстоўваюць толькі.

CAS: 1629268-00-3 катэгорыя

ARS853 (1629268-00-3) Апісанне:

ARS853 з'яўляецца інгібітараў K-RASG12C, мутантной формы K-RAS, якая назапашваецца ў актыўным GTP-звязаным стане ў некаторых ракавых захворванняў cells.1 ARS853 звязваецца з неактыўнай ВУП звязанага стану K-RASG12C. Гэта зніжае ўзровень актыўнай GTP-звязанай K-RAS на 95% пры выкарыстанні ў канцэнтрацыі 10 мкм ў К-RASG12C мутант клетак рака лёгкіх. Гэта таксама памяншае фасфараляванне з-RAF, ERK і Akt. ARS853 інгібіруе праліферацыі ракавых клеткавых ліній, якія змяшчаюць шэсць лёгкіх мутацыі K-RASG12C, у тым ліку клетак H358 (IC50 = 2.5 мкм), але не інгібіруе праліферацыі клетак РС-9, якія ўтрымліваюць дзікага тыпу K-RAS.

ARS853 (1629268-00-3) Sикация:

Найменне ARS853
Сінонімы АРС-853; ARS853; ARS 853
хімічнае назваs АРС-853; 1629268-00-3; ARS853; SCHEMBL16117872; ARS 853; MolPort-044-727-601
Чысціня > 98%
Нумар па CAS 1629268-00-3
Малекулярны Formula C22H29ClN4O3
Малекулярны W8 X
моноизотопная маса X
InChIKey IPFOCHMOYUMURK-UHFFFAOYSA-N
InChI код InChI=1S/C22H29ClN4O3/c1-3-20(29)27-13-15(14-27)25-6-8-26(9-7-25)21(30)12-24-18-10-16(22(2)4-5-22)17(23)11-19(18)28/h3,10-11,15,24,28H,1,4-9,12-14H2,2H3
УСМЕДЕТСЯ C=CC(N1CC(N2CCN(C(CNC3=CC(C4(C)CC4)=C(Cl)C=C3O)=O)CC2)C1)=O
Форма Парашок
колер N / A
Solubility могуць быць прыгатаваныя ў ДМСО
Storage Tэй. -20 ° С
тэрмін прыдатнасці > 2 гадоў пры правільным захоўванні.
Апрацоўка Сухое, цёмны
дадатак селектыўны, кавалентная Kras (G12C) інгібітар


=

RIDADR NONH для ўсіх відаў транспарту

Спасылкі:

  • 1.Selective Арыентацыя на KRAS G12C Mutant: Ногі KRAS Калі гэта ўніз. Hobbs Г.А., Wittinghofer A, Der CJ. Cancer Cell. 2016 сакавіка 14; 29 (3): 251-253. DOI: 10.1016 / j.ccell.2016.02.015. Агляд. PMID: 26977877 Бясплатныя артыкула
  • 2.Allele-спецыфічныя інгібітары инактивируют мутантный KRAS G12C пасродкам механізму захопу. Літ Р, М Саламона, Лі Л.С., Хансен R, Розен Н. Навука. 2016 Люты 5; 351 (6273): 604-8. DOI: 10.1126 / science.aad6204. Epub 2016 Jan 14. PMID: 26841430