Cofttek Holdings Limited

ХВГФ & G бялок

Шэры-40783 (1437321-24-8)

CEP-40783, таксама вядомы як RXDX-106, з'яўляецца вусна-даступным, магутным і селектыўным інгібітарам TAM (TYRO3, AXL, MER) / MET, які праяўляе нізкую нанамалярную біяхімічную актыўнасць і павольны (T1 / 2> 120 min) інгібітар па хуткасці у аналізах пептыда фосфорилирования і аналізу звязвання in vitro киназы, адпаведна.

Ня прызначаны для тэрапеўтычнага ўжывання. Для даследавання выкарыстоўваюць толькі.

CAS: 1437321-24-8 катэгорыя

Апісанне CEP-40783 (1437321-24-8):

У клетках 293GT, трансфицированных AXL, CEP-40783 больш актыўны ў 27 у параўнанні з рэкамбінантным ферментам са значэннем IC50 0.26 nM. CEP-40783 таксама дэманструе выдатную актыўнасць супраць c-Met у клетках GTL-16 (IC50 = 6 nM). Павышаная інгібіруе актыўнасць CEP-40783 у клетках можа быць звязана з яго працяглым тэрмінам пражывання як на AXL, так і з-Met, у адпаведнасці з механізмам тыпу II. CEP-40783 паказвае высокую селектыўнасць киномы супраць киназ 298 з S90 з 0.04 (доля киназ, якія паказваюць> інгібіраванне 90% пры 1 мкМ).

CEP-40783 паказвае, што залежыць ад дозы і часу залежыць ад інгібіравання фосфорилирования AXL з выкарыстаннем ксенографтов NCI-H1299 NSCL з 80% інгібіравання мэта пры 0.3 мг / кг пасля дозы 6 ч і поўнага інгібіравання мэты да 90% інгібіравання ў 1 мг / кг паміж 6 -24 ч, у той час як доза 10 мг / кг po прывяла да поўнага інгібіравання AXL да 48 ч пасля дазавання. У 3 / 5 (60%) мадэляў пухліны CEP-40783 паказвае эфектыўнасць у натуральных умовах, у тым ліку рэгрэсій пухліны, значна вышэй, чым дасягнутая пры аптымальным рэжыме паклитаксела. У 4 / 4 (100%) мадэляў, не адчувальных да эрлотініба, CEP-40783 дэманструе значную эфектыўнасць (ад 66 да 118% TGI) у параўнанні з кантрольнай групай у дозе 30 мг / кг. Акрамя таго, CEP-40783 у спалучэнні з erlotinib дэманструе найвышэйшую проціпухлінную эфектыўнасць у параўнанні з CEP-40783 і эрлатінибам у адзіночку ў адной ацэнцы, адчувальнай да erlotinib. CEP-40783 у якасці адзінага агента і ў спалучэнні з эрлотінідам добра пераносіцца.

CEP-40783 (1437321-24-8) S.икация:

Найменне CEP-40783
Сінонімы CEP-40783; CEP40783; CEP 40783; RXDX-106; RXDX 106; RXDX106.
хімічнае назваs N-[4-(6,7-Dimethoxyquinolin-4-yl)oxy-3-fluorophenyl]-3-(4-fluorophenyl)-2,4-dioxo-1-propan-2-ylpyrimidine-5-carboxamide
Чысціня ≥98% (ВЭЖХ)
Нумар па CAS 1437321-24-8
Малекулярны Formula C31H26F2N4O6
Малекулярны W8 X
моноизотопная маса X
нумар MDL дадзеныя адсутнічаюць
InChIKey FKCWHHYUMFGOPY-UHFFFAOYSA-N
InChI код InChI=1S/C31H26F2N4O6/c1-17(2)36-16-22(30(39)37(31(36)40)20-8-5-18(32)6-9-20)29(38)35-19-7-10-26(23(33)13-19)43-25-11-12-34-24-15-28(42-4)27(41-3)14-21(24)25/h5-17H,1-4H3,(H,35,38)
УСМЕДЕТСЯ O=C(C1=CN(C(C)C)C(N(C2=CC=C(F)C=C2)C1=O)=O)NC3=CC=C(OC4=CC=NC5=CC(OC)=C(OC)C=C45)C(F)=C3
Форма Парашок
колер дадзеныя адсутнічаюць
растваральнасць ДМСО 100 мг / мл (169.91 мм)

вада нерастваральны

Алкаголь 3 мг / мл (5.10 мм)

Temp захоўвання. -20 ° С
тэрмін прыдатнасці > 2 гадоў пры правільным захоўванні.
Апрацоўка Абарона ад паветра і святла
дадатак магутны і селектыўны інгібітар TAM (TYRO3, AXL, MER) / MET


=

RIDADR NONH для ўсіх відаў транспарту

Спасылкі:

[1]. Шэйла М і інш. CEP-40783: Магутны і селектыўны інгібітар AXL / c-Met для выкарыстання ў грудзях, малых клеткавых лёгкіх (NSCLC) і рак падстраўнікавай залозы. [анатацыя]. У: Матэрыялы Міжнароднай канферэнцыі AACR-NCI-EORTC: малекулярныя мэты і тэрапія рака; 2013 Кастрычнік 19-23; Бостан, Масачусэтс. Філадэльфія (Пенсільванія): AACR; Рак малекулярнай хваробы 2013; 12 (11 Suppl): абстрактны нумар C275.

[2] .. Эрын Д. Лью і інш. AACR; Рак Res 2017, 77 (13 Suppl): Абстрактны нумар 4191. [2] Эрын Д. Лью і інш. EORTC-NCI-AACR. 2016, Анатацыя #65.

[3] Джэй Ф. і інш. Противоопухолевая актыўнасць падвойнага інгібітара AXL / c-Met CEP-40783 у першасных мадэлях TumorGraft ™ чэмпіёнаў рака лёгкіх чалавека (NSCLC) чалавека. [анатацыя]. У: Матэрыялы Міжнароднай канферэнцыі AACR-NCI-EORTC: малекулярныя мэты і тэрапія рака; 2013 Кастрычнік 19-23; Бостан, Масачусэтс. Філадэльфія (Пенсільванія): AACR; Рак малекулярнай хваробы 2013; 12 (11 Suppl): абстрактны нумар C272.