Cofttek Holdings Limited

ХВГФ & G бялок

BIBS39 (133085-33-3)

BIBS39 - антагонисты непептидных рэцэптараў ангиотензина II (AII), якія выцяснулі [125I] AII са сваіх спецыфічных сайтаў звязвання са значэннем K (i) 29 +/- 7 нМ для AII падтыпу I (AT1) рэцэптара і K (i) ) значэнне 480 +/- 110 нМ для AII падтыпу 2 (AT2) рэцэптара.

Ня прызначаны для тэрапеўтычнага ўжывання. Для даследавання выкарыстоўваюць толькі.

CAS: 133085-33-3 катэгорыя

BIBS39 (133085-33-3) Апісанне:

BIBS 39 - гэта новы антаганіст-рэцэптар ангіётыкіна II (AII). Мэтавая задача: антыбіцынавы рэцэптар in vitro: BIBS 39 выцякае [125I] AII ад сваіх канкрэтных сайтаў звязвання са значэннем Ki 29 ± 7 нМ для AII падтыпу 1 (AT1) і значэнне Ki 480-110 nM для AII-тыпу AII. 2 (AT2) рэцэптар. BIBS 222 паказвае значэнне Ki ад 20 ± 7 nM для падтыпу AT1 і значэнне Ki з 730 ± 170 nM для падтыпу AT2. BIBS 39 - гэта 17 больш селектыўны для тыпу AT1 і BIBS 222 37. BIBS 39 зрушыць крывыя крытэрыі адказу на канцэнтрацыю AII у ізаляванай аорты труса направа паралельна. У натуральных умовах: У пацукоў, якія пацерпілі, BIBS 39 залежыць ад змены крывой дозы і адказу AII направа, не закранаючы максімальнага адказу. BIBS 222 таксама выклікае паралельныя зрухі направа, але значнае зніжэнне максімальнай рэакцыі назіралася ў 3 і 10 мг / кг iv. Гэтыя вынікі паказваюць, што вытворныя бензимидазола BIBS 39 ўяўляюць сабой магутны і селектыўны антаганісты AII-рэцэптараў. Замена бензимидазольным фрагментам прыводзіць да значнай страты селектыўнасці для тыпу рэцэптараў AT1 у параўнанні з імідазольнай часткай, так як, напрыклад, у DuP 753.BIBS 39 - новы непептидные блокаторы рэцэптараў ангиотензина, якія валодаюць сродством як да AT1-, так і AT2- рэцэптары, таксама з'яўляецца магутным антаганістам сардэчна-сасудзістых дзеянняў АІІ ў трусах.

BIBS39 (133085-33-3) S.икация:

Найменне BIBS39
Сінонімы BIBS-39; BIBS39; BIBS 39.
хімічнае назваs 4′-((2-Butyl-6-(((cyclohexylamino)carbonyl)amino)-1H-benzimidazo-1-yl)methyl)-(1,1′-biphenyl)-2-carboxylic acid
Чысціня ≥98% (ВЭЖХ)
Нумар па CAS 133085-33-3
Малекулярны Formula C32H36N4O3
Малекулярны W8 X
моноизотопная маса X
нумар MDL дадзеныя адсутнічаюць
InChIKey OLQFKFSAJNUOPT-UHFFFAOYSA-N
InChI код InChI=1S/C32H36N4O3/c1-2-3-13-30-35-28-19-18-25(34-32(39)33-24-9-5-4-6-10-24)20-29(28)36(30)21-22-14-16-23(17-15-22)26-11-7-8-12-27(26)31(37)38/h7-8,11-12,14-20,24H,2-6,9-10,13,21H2,1H3,(H,37,38)(H2,33,34,39)
УСМЕДЕТСЯ O=C(C1=CC=CC=C1C2=CC=C(CN3C4=CC(NC(NC5CCCCC5)=O)=CC=C4N=C3CCCC)C=C2)O
Форма Парашок
колер дадзеныя адсутнічаюць
растваральнасць ДМСО
Temp захоўвання. -20 ° С
тэрмін прыдатнасці > 2 гадоў пры правільным захоўванні.
Апрацоўка Абарона ад паветра і святла
дадатак з'яўляецца новым антагоністам неепептидного рэцэптара ангиотензина II


=

RIDADR NONH для ўсіх відаў транспарту

Спасылкі:

[1]. Чжан Дж, Пфаффендорф М, Ван Цвітен. Гемадынамічныя эфекты ангиотензина II і ўздзеяння антаганістаў ангиотензиновых рэцэптараў на трусы. J Cardiovasc Pharmacol. 1995 травень; 25 (5): 724-31. PMID PubMed: 7630151.

[2] .. Чжан Дж, Энцерот М, Вінен В, Ван Міл Дж. Характарыстыка BIBS 39 і BIBS 222: дзве новыя антагонисты рэцэптараў ангиотензина II. Eur J Pharmacol. 1992 Ліпень 21; 218 (1): 35-41. PMID PubMed: 1397034.

[3] павесіць J, Pfaffendorf M, van Zwieten PA. Ўздзеянне розных антаганістаў ангиотензиновых рэцэптараў на сардэчна-сасудзістыя рэакцыі на ангиотензин II у пацукоў. J Cardiovasc Pharmacol. 1994 Ліпень; 24 (1): 108-13. PMID PubMed: 7521474