Cofttek Holdings Limited

ХВГФ & G бялок

APD334 (1206123-37-6)

APD334, таксама вядомы як Etrasimod, з'яўляецца магутнымі, цэнтральна даступнымі, функцыянальнымі антаганістамі рэцэптара S1P1 для выкарыстання ў якасці наступнага пакалення тэрапеўтычных сродкаў для лячэння рассеянага склерозу (MS) і іншых аутоіммунных захворванняў.

Ня прызначаны для тэрапеўтычнага ўжывання. Для даследавання выкарыстоўваюць толькі.

CAS: 1206123-37-6 катэгорыя

APD334 (1206123-37-6) Апісанне:

APD334 з'яўляецца структурна новым, селектыўным, функцыянальным антаганістам S1P1. У СНО клеткі, экспрессирующие HA пазначаныя S1P1, APD334 знойдзены, каб мець значэнне IC50 з 1.88 нм. Ўмераны агонизм на чалавека S1P4 і S1P5 назіраецца, але зніжаецца ў параўнанні з S1P1, як з пункту гледжання актыўнасці і эфектыўнасці. APD334 пазбаўленая якога-небудзь агонизм або антаганізм на чалавека S1P2 і S1P3. APD334 дасягае добрае цэнтральнае ўздзеянне пасля перорально ўвядзення і валодае спрыяльным фармакокинетическим профілем у некалькіх даклінічных відах. Актыўнасць S1P1 захоўваецца ў мышэй (EC50 = 0.44 нм), пацукі (EC50 = 0.32 нм), сабакі (EC50 = 0.34 нм) і малпаў (EC50 = 0.32 нм).

APD334 (1206123-37-6) Sикация:

Найменне APD334
Сінонімы APD334; ЛФД-334; ЛФД 334; Etrasimod
хімічнае назваs (R)-2-(7-((4-cyclopentyl-3-(trifluoromethyl)benzyl)oxy)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl)acetic acid
Чысціня ≥98% (ВЭЖХ)
Нумар па CAS 1206123-37-6
Малекулярны Formula C26H26F3NO3
Малекулярны W8 X
моноизотопная маса X
нумар MDL дадзеныя адсутнічаюць
InChIKey MVGWUTBTXDYMND-QGZVFWFLSA-N
InChI код InChI=1S/C26H26F3NO3/c27-26(28,29)22-11-15(5-8-19(22)16-3-1-2-4-16)14-33-18-7-10-23-21(13-18)20-9-6-17(12-24(31)32)25(20)30-23/h5,7-8,10-11,13,16-17,30H,1-4,6,9,12,14H2,(H,31,32)/t17-/m1/s1
УСМЕДЕТСЯ O = C (O) C [[Электронная пошта абаронена]]1CCC2=C1NC3=C2C=C(OCC4=CC=C(C5CCCC5)C(C(F)(F)F)=C4)C=C3
Форма парашок
колер дадзеныя адсутнічаюць
растваральнасць Раствараецца ў ДМСО, а не ў вадзе
Temp захоўвання. -20 ° С
тэрмін прыдатнасці > 2 гадоў пры правільным захоўванні.
Апрацоўка Абарона ад паветра і святла
дадатак функцыянальныя антаганісты рэцэптара S1P1


=

RIDADR NONH для ўсіх відаў транспарту

Спасылкі:

[1]. Buzard ды-джэй, Кім SH, Lopez L, Кавасакі А, Чж Х, Moody 'Дж, Туресен л, Кальдэрон я Ульман У, Хане S, Леман Дж, Gharbaoui Т, Сенгупт Д, Calvano л, Монталбан А.Г., Ма Ю.А., шалфей З , Гао Y, семплов G, Эдвардс Дж, бард Дж, Морган М, Чэн Вт, Усманаў Да, Чэн З, Sadeque А, Крыстафэр RJ, Thatte Дж, фу л, Саламон М, Мілс Д, Велэн Да, Аль-Shamma Н , Гэтлин Дж, Ле М, Гайдараў я, Энтані Т, Unett ды-джэй, Blackburn А, Rueter Дж, Стирн S, Бехан ДП, Джонс РМ. Адкрыццё APD334: Праектаванне клінічнай стадыі функцыянальнага антаганіста сфингозин-1-фасфат-1 рэцэптара. ACS Med Chem Lett. 2014 лістапада 4; 5 (12): 1313-7. DOI: 10.1021 / ml500389m. eCollection 2014 сьнежня 11. PubMed PMID: 25516790; PubMed Central PMCID: PMC4265817.

[2]. Адкрыццё APD334: Праектаванне клінічнай стадыі функцыянальнага антаганіста сфингозин-1-фасфат-1 рэцэптара. Buzard ды-джэй, Кім SH, Lopez L, Кавасакі А, Чж Х, Moody 'Дж, Туресен л, Кальдэрон я Ульман У, Хане S, Леман Дж, Gharbaoui Т, Сенгупт Д, Calvano л, Монталбан А.Г., Ма Ю.А., шалфей З , Гао Y, семплов G, Эдвардс Дж, бард Дж, Морган М, Чэн Вт, Усманаў Да, Чэн З, Sadeque А, Крыстафэр RJ, Thatte Дж, фу л, Саламон М, Мілс Д, Велэн Да, Аль-Shamma Н , Гэтлин Дж, Ле М, Гайдараў я, Энтані Т, Unett ды-джэй, Blackburn А, Rueter Дж, Стирн S, Бехан ДП, Джонс РМ. ACS Med Chem Lett. 2014 лістапада 4; 5 (12): 1313-7. DOI: 10.1021 / ml500389m. eCollection 2014 сьнежня 11. PMID: 25516790